重楼是珍稀贵重中药，100多种中成药和中药丹方都离不了它，药材需求量大。记者18日从中国科学院昆明植物研讨所了解到，该所植物活性天然产品发现与生物组成专题组，在重楼活性成分甾体皂苷的生物组成及其抗真菌效果研讨方面获得重要打破，《药学学报》英文

  皂苷是一类高度多样的甾体和三萜苷类天然产品，具有广泛的生物活性，在医药、食物和化妆品等范畴使用广泛，但现在甾体多糖苷的糖链生物组成还不清楚。甾体皂苷又叫重楼皂苷，是重楼的首要活性成分，具有广泛的药理活性，但由于重楼资源匮乏、成长缓慢，皂苷别离制备进程繁琐、化学组成困难等，约束了重楼皂苷的深化药理研讨与开发，而组成生物学和酶催化技能可提供新的解决方案。

  昆明植物研讨所研讨员黎胜红带领专题组，从滇重楼中判定了参加重楼皂苷生物组成的系列UDP-糖基转移酶，完成了重楼稀有皂苷组成途径的解析，并发现重楼皂苷对四种广泛传播的人类致病真菌具有十分显着按捺效果，开始提醒了其抗真菌效果机制。经过转录组测序、酶促反响、现代波谱技能等，研讨人员阐明晰组成重楼皂苷的6个UDP-糖基转移酶机制，经过UGT克隆和功用判定，完成了重楼中微量稀有重楼皂苷成分的发现与生物组成。

  重楼UGT催化的甾体皂苷糖基化级联反响及相关骤变酶转化率示意图。昆明植物研讨所供图

  研讨发现，重楼甾体皂苷化合物对赤色毛癣菌、絮状表皮癣菌、石膏小孢子菌3种皮肤癣菌以及耐氟康唑白色念珠菌均表现出显着按捺活性。其间，重楼皂苷I和II对赤色毛癣菌的按捺活性，要比阳性药物盐酸特比萘芬别离强12倍和4倍；三糖苷化合物13的抗真菌活性显着强于其二糖前体重楼皂苷V。开始效果机制研讨标明，重楼皂苷首要效果于赤色毛癣菌的细胞膜，或许经过麦角甾醇依靠的方法影响膜的完整性和通透性，从而影响跨膜转运并发挥抑菌效果，为重楼皂苷作为抗真菌药物研制奠定了重要根底。